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抗逆转录病毒药物用于治疗艾滋病毒感染。它们通过阻止病毒生命周期的某个阶段来工作,并通过这样做来防止病毒复制。这些药物主要根据它们抑制的生命周期阶段分为六个不同的类别。
抗逆转录病毒疗法正在迅速变化,较新的药物具有更少的副作用,更高的耐受性和更低的耐药性风险。过去,抗逆转录病毒疗法被描述为三种药物的”鸡尾酒”。今天,随着药代动力学的改善和药物半衰期的延长,抗逆转录病毒治疗可能只涉及两种共同配制的药物。
目前国际上共有六大类30多种药物,分别为核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTIs)、蛋白酶抑制剂(PIs)、整合酶抑制剂(INSTIs)、融合抑制剂(FIs)及CCR5抑制剂。国内的抗反转录病毒治疗药物有NRTIs、NNRTIs、PIs、INSTIs以及FIs五大类(包括复合制剂)。
01. 核苷逆转录酶抑制剂
为了使HIV能够复制,HIV使用一种称为逆转录酶的酶将其病毒RNA翻译成双链DNA,然后将其整合到宿主细胞的细胞核中以”劫持”其遗传机制。通过这样做,HIV可以开始产生自身的多个副本。
核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)阻断逆转录酶的作用,从而阻止病毒的复制。
02. 非核苷类逆转录酶抑制剂
非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)也阻断逆转录酶,但方式不同。NNRTIs不像NRTI那样附着在病毒DNA上,而是直接与酶结合,阻断其作用。
药物名称 | 缩写 | 类别 | 用法用量 | 主要不良反应 | 商品名 |
多替拉韦/拉米夫定 | DTG/ 3TC |
INSTIs+ NRTIs | 1片/次,1 次/d | 见DTG和3TC | 多伟托 |
多替拉韦/阿巴卡韦/拉米夫定 | DTG/ ABC/ 3TC |
INSTIs+ NRTIs | 成人和12岁及以上且体重≥40 kg的青少年,1片/ 次,1 次/d(每片含量:DTG 50 mg/ABC 600 mg /3TC 300 mg) |
见ABC、DTG和3TC | 绥美凯 |
艾维雷韦/考比司他/恩曲他滨/丙酚替诺福韦 | EVG/c/FTC/ TAF |
INSTIs+ NRTIs | 成人和年龄为12岁及以上且体重≥ 35 kg的青少年,1片/次,1 次/d(每片含量:EVG/c/FTC/TAF150 mg/150 mg/200 mg/10 mg),随餐服用 | 1)腹泻;2)恶心;3)头痛 | 捷扶康 |
比克替拉韦/恩曲他滨/丙酚替诺福韦 | BIC/ FTC/ TAF |
INSTIs+ NRTIs | 成人,1片/次,1次/d(每片含量:BIC/FTC/TAF 50mg/200 mg/25 mg) | 1)头痛;2)腹泻;3)恶心 | 必妥维 |